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產品描述：

 異丁酸睪酮是一種注射型制劑，其含有水基中睪酮的異丁酸酯。在運動員中，異丁酸睪酮通常被認為是一種類似于睪酮懸浮液（無酯）的物質。盡管兩者都被作為水性懸浮液，但兩種產品的藥代動力學確實是非常不同的。睪酮（游離）懸浮液作用非常快速，需要每隔幾天進行一次注射，而異的釋放速度要慢得多，通常在臨床環境中每兩周給藥一次。作為注射型睪丸激素，異丁酸睪酮有助于促進肌肉質量和強度的快速增長。

歷史：

 可注射的睪酮異丁酸微晶懸浮液在1952年首次出現。這個試劑是為了創造一種可注射（倉庫）形式的睪丸激素而開發的，這種睪丸激素的作用可能較慢。在當時常規（游離）睪丸激素懸浮液或丙酸睪丸激素是最廣泛規定的睪酮形式。通過提供具有非常低的水溶性的微晶貯庫來實現的，延遲了游離甾類釋放到血液中的速度。因為對于這個目的很有效，當許多新的睪酮酯被引入市場時和異丁酸睪酮一樣一度快速發展。到20世紀50年代中期，睪丸激素成為主要的慢性注射型睪丸激素，異丁酸酯也最終取得了商業上的成功。

 使用異丁酸睪酮的唯一現代是AgovirinDepot，由Biotika在捷克斯洛伐克開發。主要用于治療具有不足雄激素水平的男性和青春期遲發的青少年，它也用于各種其他目的，包括治療Klinefelter綜合征（一種額外的染色體導致雄激素和雌激素不平衡的疾病），再生障礙性貧血，庫興綜合征（作為保留瘦肉組織的合成代謝劑），絕經后骨質疏松癥，晚期乳腺癌，乳房痛（乳房疼痛）和惡病質等（由嚴重疾病引起的身體的衰弱）。 Agovirin Depot 仍由Biotika（目前在斯洛伐克共和國）生產，是歐洲黑市的受歡迎的出口地。

提供規格：

 睪酮異丁酸鹽懸浮液可在斯洛伐克共和國人類藥物市場上的Agovirin Depot（Biotika）中買到。它含有25mg / ml類固醇混合在水基溶液中，并被包裝在2毫升安瓿中（每盒5安瓿）。異丁酸睪酮水溶性低;當安瓿靜置時，類固醇將明顯與水溶液分離。快速搖動將暫時將藥物重新懸浮，以使抽出的劑量始終保持一致。

結構特點：

 異丁酸睪酮是睪丸激素的一種被修飾形式，其中羧酸酯（2-丙酸）已經連接到17-β羥基上。酯化形式的睪丸激素比游離睪丸激素的極性要小，并且在注射區域被吸收得更慢。一旦到達血液中，酯就會被除去以產生游離（活性）睪酮。酯化形式的睪酮被設計為延長施用后的治療效果窗口，與注射游離（未酯化的）類固醇相比，允許比較不頻繁的注射方案。異睪酮睪酮微晶懸浮液被設計用于在注射后提供約兩周的生理雄激素濃度。

副作用（雌激素）：

 睪酮容易在體內芳構化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睪酮代謝的原因。升高的雌激素水平會引起副作用，例如增加保水量，增加體脂肪和男子乳房發育。睪酮被認為是中等雌激素類固醇。抗雌激素如檸檬酸克羅米芬或檸檬酸他莫昔芬可能是預防雌激素副作用所必需的。人們也可以使用芳香酶抑制劑，如阿那曲唑（anastrozole），其通過防止其合成來更控制雌激素。然而，與抗雌激素相比，芳香酶抑制劑可能相當昂貴，并且還可能對血脂具有負面影響。

 雌激素副作用會因為劑量升高而出現，高劑量（高于正常治療水平）的睪酮可能需要同時使用抗雌激素或芳香酶抑制劑。由于保留水分和肌肉硬度的喪失對于較高劑量的睪丸激素是常見的，因此通常認為該藥物是節食或切割階段的一個好的選擇。其溫和的雌激素活性使其更適合于膨脹階段，水分的滯留將支持原始強度和肌肉尺寸，并有助于促進更強的合成代謝環境。

副作用（雄激素）：

 睪酮是主要的雄性雄激素，負責維持男性第二性特征。升高的睪酮水平可能產生雄激素性副作用，包括油性皮膚，痤瘡和身體/面部毛發生長。具有脫發遺傳傾向的男性（雄激素性脫發）可能會注意到禿頂的加快。那些關心脫發的人可能會在去甲腎上腺素中找到一個更舒適的選擇，這是一種相對較少的雄激素類固醇。女性應被提醒知道合成代謝/雄激素類固醇的存在潛在致病作用，特別是強烈的雄激素如睪酮。這些可能包括聲音深化，月經不規則，皮膚紋理變化，面部毛發生長和陰蒂擴大。

 在雄激素反應靶組織如皮膚，頭皮和前列腺中，睪酮的相對高水平依賴于它的還原物二氫睪酮（DHT）。 5-α還原酶是睪酮代謝的主要原因。同時使用5-α還原酶抑制劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾睪丸激素作用的位點特異性，降低睪酮藥物產生雄激素副作用的概率。重要的是要記住合成代謝和雄激素作用都是通過細胞溶質雄激素受體介導的。完全分離睪酮的合成代謝作用和雄激素的性質是不可能的，即使用上所有的5-α還原酶抑制。

副作用（肝毒性）：

 睪酮沒有肝毒性作用;所以出現肝毒性不太可能。一項研究通過每天給一組男性受試者施用400毫克激素（每周2,800毫克）來檢查高劑量睪丸激素的肝毒性潛力。口服類固醇與肌內注射相比，在肝組織中可達到更高的峰值濃度。每天給予激素20天，肝酶值無明顯變化，包括血清白蛋白，膽紅素，丙氨酸 - 氨基轉移酶和堿性磷酸酶。

副作用（心血管）：

 合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。影響包括降低HDL（良好）膽固醇值和增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，這可能會將HDL轉化為LDL，從而導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決于劑量，給藥途徑（口服與注射），類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型，以及對肝代謝的耐藥水平。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮松弛，并導致左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

 與合成類固醇相比，睪丸激素對心血管危險因素的影響要小得多。因為其對肝臟代謝的開放性，這使得膽固醇對肝臟治療的影響較小。睪酮與雌二醇的芳構化也有助于減輕雄激素對血清脂質的負面影響。在一項研究中，每周280mg的睪酮酯（庚酸酯）在12周后對HDL膽固醇具有輕微但不具有統計學意義的影響，但當采用芳香酶抑制劑時，觀察到強烈的（25％）降低。使用每周300 mg的睪酮酯（庚酸酯）20周后，無芳香酶抑制劑組僅顯示HDL膽固醇降低13％，而600 mg時，減少達到21％。因此在使用睪酮治療之前，應考慮芳香酶抑制的負面影響。

 由于雌激素對血清脂質的積極影響，并且它們在肝臟中具有部分雌激素作用，因此檸檬酸他莫昔芬或檸檬酸氯米芬是首選的芳香酶抑制劑。這使得它們可以潛在地改善脂質分布并抵消雄激素的一些負面影響。每周600mg或更少的睪酮劑量，對脂質分布的影響往往是明顯的，但不是特別強烈，所以抗雌激素（對于心臟保護目的）也許是不必要的。每周600mg或更少的劑量也沒有使LDL / VLDL膽固醇，甘油三酯，載脂蛋白B / C-III，C-反應蛋白和胰島素敏感性產生統計學的顯著變化，均表明對心血管危險因素的影響相對較弱。當以中等劑量使用時，注射睪酮酯通常被認為是所有合成代謝/雄激素類固醇中最安全的。

 為了減少心血管應變，建議維持積極的心血管運動計劃，并在活性AAS應用期間始終使飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil，或者其他具有類似成分的產品。

副作用（睪丸激素抑制）：

 當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睪酮產生。睪丸激素是主要的雄性雄激素，會對內源性睪丸激素產生強烈的負反饋。同樣，基于睪酮的藥物對天然類固醇激素的下丘腦調節也具有很強的作用。沒有睪酮刺激物質的干預，睪酮水平應在藥物分裂1-4個月內恢復正常。請注意，性腺功能減退可能繼發于類固醇的濫用，需要進行醫療干預。除了上述副作用，其他有關的潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。

治療（通用）：

 睪酮異丁酸酯（作為Agovirin Depot）的設計與大多數睪丸酮酯（通常以油性溶液形式）的設計略有不同。 Agovirin Depot倉庫將替代微晶水懸浮液。注射后，晶體在肌肉中形成儲存庫，隨著時間的推移，它們緩慢溶解。注射睪酮異丁酸酯可能需要大針（21號），并可能導致局部刺激，疼痛和發紅。

治療（男性）：

 為了治療雄激素不足，異丁酸睪酮懸液通常每14天以50-100mg的劑量施用。當用于肌肉建設的目的時，異丁酸睪酮懸液通常以每周200-400mg（4-8ml）的劑量施用。雖然活動時間較長，但由于劑量低，注射部位會疼痛（每次注射量不大），因此每周注射一次是最好的。為了減少注射體積，每周劑量可以進一步細分為更小的注射，每2至3天一次。周期通常在6至12周之間。這個水平足以提供肌肉尺寸和力量的顯著增益。睪酮藥物是非常通用的，可以根據所需的效果與許多其它合成代謝/雄激素類固醇組合。

治療（女性）：

 異丙酸睪酮懸浮液在臨床醫學中通常不會用于女性。使用時，通常每14天給予25-50mg的劑量。睪酮異丁酸酯懸浮液由于雄激素性強，會產生毒副作用和緩慢作用特征（使血液水平難以控制），不建議用于體力或性能增強的目的。